概述

头孢菌素类抗生素(cephalosporins)分子中含有头孢烯的半合成抗生素。属于β－内酰胺类抗生素，是β-内酰胺类抗生素中的7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的衍生物，因此它们具有相似的杀菌机制。本类药可破坏细菌的细胞壁，并在繁殖期杀菌。对细菌的选择作用强，而对人几乎没有毒性，具有 谱广、 作用强、耐青霉素酶较青霉素类少见等优点，是一类高效、低毒、临床广泛应用的重要抗生素。头孢维星(Cefovecin)是第三代头孢菌素类药物，临床使用其钠盐头孢维星钠，头孢维星于1994年由SmithKlineBeecham公司 合成成功，但生产成本较高，后来由辉瑞开发成宠物专用药，目前在我国尚未上市。与已经应用的三种头孢菌素类(头孢拉定、头孢泊肟酯、头孢噻呋)药物相比，头孢维星具有更好的 活性，更高的生物利用度和更长的消除半衰期。对于头孢维星的制备，Pfizer公司已公布的制备方法，是以青霉素G为原料，首先用氯甲酸苄酯保护2位羟基，然后依次对4位羟基进行臭氧化、环氧化，并催化氢化脱除CBZ保护基，然后经开环胺化、酰胺化等8步反应制得头孢维星。但是该方法路线长，收率低，反应条件苛刻，环保要求高，操作难度大，因此用于大量生产不利于操作和节约成本。

化学性质

头孢维星钠为白色或类白色结晶性粉末，无臭或微有特异臭，味苦。它易溶于水，微溶于甲醇，几乎不溶于乙醇、乙醚、氯仿等有机溶剂。其熔点较高，热稳定性良好，不易分解。

作用机制

头孢维星属于头孢菌素类 药物，其作用机制与其他β－内酰胺类抗生素的作用机制相似，都能抑制胞壁黏肽合成酶，即青霉素结合蛋白，从而阻碍细胞壁黏肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解，为繁殖期杀菌剂。头孢维星 谱广，对大肠埃希菌、多杀性巴杆菌、变形杆菌、克雷伯菌属、β－溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌及对厌氧菌包括梭杆菌属、拟杆菌属、普雷沃氏菌属、棒状杆菌属和梭状芽胞杆菌属等具有良好的 活性。大多数第3代头孢菌素会在胃中被灭活，十二指肠也会限制药物的吸收，所以口服给药是不可行的。头孢维星一般以头孢维星钠注射液的形式经皮下注射给药。头孢维星不同于其他头孢菌素，它具有高蛋白结合率，因此活性维持时间长；表现为亲水性，主要分布在细胞外液。头孢维星只发生轻微的肝代谢，主要经尿液排出体外。